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薄膜水化法和微流控法制備脂質(zhì)體的差異

更新時(shí)間:2022-08-18點(diǎn)擊次數(shù):2373

脂質(zhì)體是近幾十年來(lái)被研究開發(fā)泛的納米給藥系統(tǒng),其可實(shí)現(xiàn)對(duì)多種藥物活性成分的高效包載而廣受研究者們的歡迎。而目前,也已經(jīng)有多達(dá)15個(gè)脂質(zhì)體處方在臨床上得以使用,越來(lái)越多的脂質(zhì)體相關(guān)研究項(xiàng)目也逐漸涌現(xiàn)。然而,由于脂質(zhì)體自身性質(zhì)以及功能方面的特殊性,其制備過(guò)程也較之傳統(tǒng)制劑復(fù)雜許多,所以業(yè)內(nèi)常將脂質(zhì)體類制劑稱為“雜注射劑”。目前,主要的脂質(zhì)體制備方法包括:薄膜水化法、反向蒸發(fā)法、乙醇注入法等,以及新的技術(shù)微流控法制備脂質(zhì)體。本文中,我們就將通過(guò)近期的相關(guān)研究對(duì)比傳統(tǒng)的薄膜水化法與微流控法在脂質(zhì)體制備方面的性能差異。

首先,采用地塞米松作為模型藥物,地塞米松是一種水溶性藥物,并可通過(guò)乙酸鈣梯度進(jìn)行主動(dòng)載藥。研究中首先分別通過(guò)薄膜水化法與微流控法制得的脂質(zhì)體,在乙酸鈣梯度下進(jìn)行主動(dòng)載藥,并考察載藥量上的差異,結(jié)果如圖1??煽吹?,在不同的載藥條件下微流控法相較于薄膜水化法,均有更高的載藥量。

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隨后,對(duì)兩種方法制備得到的脂質(zhì)體分別進(jìn)行粒徑、PDI、形態(tài)等的表征。圖2中可以看出,微流控法在不同的載藥條件下均可以制備得到粒徑更小的脂質(zhì)體,而兩種方法制得的脂質(zhì)體的分散性相近(PDI結(jié)果接近)。這表明了微流控法在制備脂質(zhì)體方面有更好的控制效果,可以實(shí)現(xiàn)更小粒徑的脂質(zhì)體的制備。并用冷凍透射電鏡進(jìn)行了脂質(zhì)體的形態(tài)學(xué)考察,結(jié)果如圖3所示??梢钥吹?,薄膜水化法制備的脂質(zhì)體在電鏡下大小不一,同時(shí)還有很多多層膜結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)體存在,而微流控法制備的脂質(zhì)體在電鏡下呈現(xiàn)出均一的單層膜球形結(jié)構(gòu),形態(tài)更好。

 

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從以上的結(jié)果可以看出,相較于傳統(tǒng)的薄膜水化法制備的脂質(zhì)體,微流控方法制備的脂質(zhì)體可以實(shí)現(xiàn)更高的載藥量,并且可更好的實(shí)現(xiàn)對(duì)粒子的粒徑控制與調(diào)控,制備得到更小的粒子,而且微流控法制備的脂質(zhì)體在電鏡下觀察到了更好的形態(tài)與粒子質(zhì)量。

除此之外,微流控法制備的脂質(zhì)體在重復(fù)性方面也會(huì)更優(yōu)于傳統(tǒng)的技術(shù)手段,并且操作更加簡(jiǎn)易,可以更好的實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)的放大,這些優(yōu)勢(shì)都使得微流控這一新技術(shù)在納米顆粒制備方面愈發(fā)受到研究者們的青睞。

 

 
參考文獻(xiàn):
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